Catapresan®, Tabletter 75 mikrog, Boehringer Ingelheim AB

Presentation:
Injektionsvätska 150 mikrog/ml Tabletter 75 mikrog Tabletter 150 mikrog


Description:
1 tablett à 75 mikrog innehåller: Klonidinhydroklorid 75 mikrog, laktos 18 mg, majsstärkelse, kalciumfosfat, kiseldioxid, povidon, stearinpalmitinsyra.
1 tablett à 150 mikrog innehåller: Klonidinhydroklorid 150 mikrog, laktos 36 mg, majsstärkelse kalciumfosfat, kiseldioxid, povidon, stearinpalmitinsyra.
1 ampull à 1 ml innehåller: Klonidinhydroklorid 150 mikrog, natriumklorid 8,5 mg, klorvätesyra till pH 4,0, vatten till injektionsvätska.


Indications:
Hypertoni, abstinenssymtom vid opiatutsättning.


Adult Dosage:
Behandlingen påbörjas med låg dos, som sedan ökas vid behov. Doseringen bör avpassas individuellt.
Högt blodtryck
Tabletter: Vid mild och måttlig hypertoni påbörjas behandlingen med 37,5 mikrogram (en halv 75 mikrogram tablett) morgon och kväll. Vid nästa blodtryckskontroll ökas dosen till 75 mikrogram morgon och kväll. Om blodtrycket inte normaliseras på denna dos ökas doseringen till 150 mikrogram 2 gånger dagligen. Skulle blodtrycket fortfarande vara högt bör CATAPRESAN-behandlingen kombineras med t ex diuretika eller vasodilaterare.
Doser över 600 mikrogram dagligen har vanligen ingen ytterligare effekt vid mild till måttlig hypertoni. Vid svår hypertoni kan 300 mikrogram ges 2—3 gånger dagligen.
Injektionsvätska: CATAPRESAN kan ges intravenöst, intramuskulärt eller subkutant. En ampull (150 mikrogram) kan ges upp till fyra gånger per dygn. Injektionen bör ske med patienten i liggande ställning. Vid intravenös injektion bör innehållet i 1 ampull (150 mikrogram) blandas med cirka 10 ml steril koksaltlösning och injiceras långsamt (under loppet av cirka 10 minuter).
Opiatutsättning
Vid behandling av symtom som uppkommer vid akut opiatutsättning eller akut avgiftning rekommenderas följande doser:
Den första dagen 75 mikrogram 3 gånger dagligen. Beroende på symtom, blodtryck och pulsfrekvens kan dosen ökas, upp till 1 000 mikrogram per dag, uppdelat i 4—6 doser (första dagen bör dock dygnsdosen 500 mikrogram ej överskridas). Efter det att utsättningssymtomen har avklingat bör CATAPRESAN-dosen successivt trappas ner under minst 3 dagar.
Utsättning av CATAPRESAN bör i likhet med andra antihypertensiva läkemedel ske successivt under 2—4 dagar. Vid abrupt utsättning (eventuellt tablettslarv) av höga doser har symtom i form av hjärtklappning, ångest, nervositet, motorisk oro samt i enstaka fall blodtryck som överstigit obehandlat tryck iakttagits. Dessa problem är mycket ovanliga med CATAPRESAN i doser understigande 600 mikrogram per dag. Ovannämnda symtombild har dessutom främst beskrivits hos patienter med svårartad hypertoni under samtidig behandling med andra antihypertensiva läkemedel. Beta-blockad och CATAPRESAN kan tänkas ge synergistiska utsättningseffekter, vilket rapporterats i enstaka fall. Om symtom i samband med utsättning uppträder, bör CATAPRESAN återinsättas för symtomlindring.


Contraindications:
Känd överkänslighet mot klonidin eller tillsatsämnen, svår bradyarytmi orsakad av sick sinus syndrome eller AV-block grad II—III, hypotension.


Special Precautions:
Bör iakttagas vid mild-moderat bradyarytmi som vid långsam sinusrytm, cerebrala eller perifera cirkulationsstörningar, depression, polyneuropati eller förstoppning.
Patienter med njurinsufficiens bör monitoreras extra noga p g a stor variabilitet i antihypertensiv effekt.
Patienter med hjärtinsufficiens eller grav koronarsjukdom bör övervakas noga.


Interactions:
Följande kombinationer med CATAPRESAN kan kräva dosanpassning, C: beta-receptorblockerande medel, icke-selektiva monoaminåterupptagshämmare.
Se speciellt avsnitt märkt , C02A C01 Klonidin. Klonidin kan förstärka den lugnande effekten av samtidigt tillförda sedativa och hypnotika liksom av alkohol.


Adverse Reactions:
Muntorrhet och dåsighet (sammanlagt 40%) är de vanligaste biverkningarna. Dessa besvär avtar i regel vid fortsatt behandling. Besvären är dosrelaterade.

- Vanliga (>1/100) - Allmänna: Dåsighet, trötthet, minskad libido. GI: Illamående, muntorrhet, obstipation.


- Mindre vanliga (1/100 - 1/1000) - Allmänna: Huvudvärk. GI: Diarré. Hud: Alopeci, exantem, pruritus, urticaria. Psyk.: Depression, sömnsvårigheter.


- Sällsynta (< 1/1000) - Allmänna: Impotens. Cirk.: Ortostatiska besvär, vätske- och saltretention, bradyarytmi. Endokrina: Gynekomasti, förhöjda blodsockervärden. Neurol.: Parestesi i extremiteterna, Raynaud's fenomen. GI: Pseudoileus, torra nässlemhinnor. Psyk.: Hallucinationer, konfusion, mardrömmar, perceptionsstörningar. Ögon: Ackommodationsrubbningar, minskat tårflöde. Öron: Smärta i spottkörtlarna.

Ortostatiska besvär kan uppträda vid hög dosering. Vätske- och saltretention har rapporterats i början av behandlingen, särskilt hos patienter med latent hjärtinkompensation. Vid muntorrhet är det viktigt att iaktta god munhygien. Tårflödet kan minska vid behandling med CATAPRESAN, vilket bör beaktas vid användning av kontaktlinser.


Manufacturer:
Boehringer Ingelheim AB


Other Information:
Amning: Grupp III. Klonidin passerar över i modersmjölk i sådana mängder att risk för påverkan på barnet föreligger även med terapevtiska doser.Överdosering:
Se speciellt avsnitt märkt .

Farmakodynamik: CATAPRESAN har antihypertensiv effekt. Det aktiva ämnet är klonidin som hör till imidazolingruppen och är en alfa-adrenoceptorstimulerare.
Klonidin verkar främst i centrala nervsystemet och medför minskning av sympatisk aktivitet, perifer resistens, renal vaskulär resistens, hjärtfrekvens och blodtryck. Det renala blodflödet och den glomerulära filtrationshastigheten kvarstår i stort sett oförändrade. De normala posturala reflexerna är intakta, därför är ortostatiska bieffekter milda och sällsynta. Vid långtidsbehandling återgår hjärtminutvolymen till utgångsläget, samtidigt som minskningen i den perifera resistensen kvarstår. Hjärtfrekvensen minskar hos de flesta patienter som behandlas med klonidin, men det normala hemodynamiska svaret vid ansträngning påverkas inte. Vid högt blodtryck orsakat av feokromocytom har klonidin ingen effekt.
CATAPRESAN har också visat sig lindra de utsättningssymtom som framträder vid avgiftning från opiater. Klonidin påverkar alfa2-receptorerna i den del av hjärnan (locus coeruleus), som ansvarar för den sympatiska hyperaktivitet man finner under opiatutsättning.

Farmakokinetik: Klonidin absorberas fullständigt och metaboliseras utan första passage metabolism. Farmakokinetiken är propotionell i dosområdet 100—600 mikrogram. Substansen distribueras snabbt till olika vävnader och passerar över till hjärna och placenta. Proteinbindningsgraden är 30—40%. Eliminationshalveringstiden i plasma är cirka 13 timmar (10—20 timmar). Halveringstiden är oberoende av kön och etnisk tillhörighet, men vid svår njurfunktionsstörning kan halveringstiden vara förlängd upp till 41 timmar. Huvuddelen av dosen utsöndras via urinen, främst i form av oförändrat klonidin (40—60% av dosen). Huvudmetaboliten, p-hydroxyklonidin, är farmakologisk inaktiv. Ungefär 20% av dosen utsöndras via faeces.
Klonidin kan i regel ges utan dosreduktion till patienter med njurfunktionsnedsättning. Först vid grav njurinsufficiens kan dosreducering bli aktuell. Vid hemodialys påverkas klonidinhalten obetydligt. Den antihypertensiva effekten är relaterad till plasmakoncentrationen. Klonidin har blodtryckssänkande effekt vid plasmakoncentrationer från 0,2—1,5 ng/ml, högre plasmakoncentrationer leder inte till ökad blodtryckssänkande effekt.

Graviditet: Kategori A. Inga kända risker vid användning under graviditet.